Da un po’ di tempo in qua è abbastanza frequente la prescrizione da parte di medici estetici e/o dermatologi di preparati in crema per anestesia superficiale contenenti 3 principi anestetici differenti: Lidocaina, Prilocaina e Tetracaina.
La prescrizione più frequente è Lidocaina 20% + Prilocaina 5% + Tetracaina 5% in unguento o crema q.b. 100.
Questa associazione viene utilizzata per ottimizzare l’efficacia anestetica cutanea e mucosale sfruttando le differenze farmacocinetiche, di potenza e di lipofilia delle singole sostanze.
L’obiettivo è quello di ottenere un’anestesia più rapida, profonda e duratura rispetto all’uso dei singoli principi attivi, cosa che si ottiene attraverso i seguenti meccanismi:
Differenza di lipofilia
Gli anestetici locali presentano diversa capacità di penetrare lo strato corneo:
- Lidocaina:
- Buona lipofilia
- Buona diffusione nei tessuti
- Rapido inizio d’azione (circa 20 minuti)
- Durata discreta (circa 10-15 minuti)
- Prilocaina:
- Buona lipofilia
- Buona diffusione nei tessuti
- Rapido inizio d’azione
- Durata leggermente maggiore della Lidocaina
- Tetracaina:
- Elevata lipofilia
- Elevata diffusione nei tessuti (4-6 mm di profondità)
- Inizio d’azione più lento dei precedenti
- Durata elevata (circa 30 minuti)
L’associazione consente quindi di combinare rapidità (lidocaina) + buona diffusione tissutale (lidocaina e prilocaina) + profondità e durata dell’anestesia (tetracaina).
Sinergia farmacodinamica
L’associazione permette di avere una maggiore quantità di anestetico efficace ad inibire la conduzione nervosa rispetto ai principi attivi presi singolarmente e quindi di ridurre significativamente la quantità necessaria di ciascuno di essi.
Miglioramento della profondità anestetica
L’associazione consente un’anestesia più profonda rispetto alla sola lidocaina, molto utile in caso di:
- procedure dermatologiche
- laser dermatologico
- piccoli interventi cutanei
- procedure estetiche
- accesso venoso o biopsie superficiali
Controindicazioni
L’associazione aumenta l’assorbimento sistemico potenziale quindi:
- deve essere applicata su porzioni cutanee limitate
- il tempo di contatto deve essere limitato (uso sotto occlusione controllata)
- non può essere utilizzata continuativamente
Il preparato tri-anestetico non è in commercio, pertanto può essere allestito solo come farmaco galenico esitabile dietro presentazione di ricetta medica non ripetibile.
La validità è di almeno 90 giorni dall’allestimento, ma la sua durata in uso dipende molto dal confezionamento, non tanto per motivi di stabilità quanto per ragioni di contaminazione batterica:
- In barattolo aperto con tappo a vite: 7-10 giorni
- In barattolo a contaminazione limitata tipo Cito-Unguator: 30 giorni
- In contenitore airless: 90 giorni
- In contenitore monodose (da 5-10 g): 90 giorni
Nota per il lettore
Questo contenuto è rivolto principalmente a medici, dermatologi e professionisti sanitari che utilizzano preparazioni galeniche nella pratica clinica.
Il laboratorio galenico SaettoneLab supporta i prescrittori nella valutazione tecnica delle formulazioni, nella scelta della forma farmaceutica più idonea e nella fattibilità allestitiva nel rispetto della normativa vigente.
Per confronti tecnici o richieste specifiche è possibile contattare direttamente il laboratorio tramite la pagina Contatti.
