I farmaci a rilascio modificato sono formulazioni progettate per liberare il principio attivo in tempi o sedi specifiche dell’organismo, diversamente dai farmaci convenzionali che rilasciano il principio attivo immediatamente dopo l’assunzione.
Perché si utilizzano i farmaci a rilascio modificato?
L’obiettivo non è soltanto la comodità di assunzione, ma soprattutto l’efficacia terapeutica.
- Meno dosi giornaliere: invece di assumere una compressa ogni 4 ore, può essere sufficiente una somministrazione ogni 12 o 24 ore.
- Livelli plasmatici più costanti: si evitano i “picchi” (potenzialmente responsabili di effetti collaterali) e le “valli” in cui il farmaco perde efficacia.
- Maggiore efficacia e migliore tollerabilità gastrica: impediscono allo stomaco di distruggere il farmaco o, viceversa, al farmaco di irritare lo stomaco.
Perché il rilascio prolungato non può essere realizzato in farmacia galenica
Le tecniche galeniche tradizionali non consentono di allestire farmaci a rilascio prolungato, ripetuto o controllato, poiché la loro realizzazione richiede materiali, tecnologie e procedure proprie della produzione industriale. L’unico tipo realizzabile è il rilascio ritardato, cioè quello che avviene nell’intestino anziché nello stomaco.
Il punto critico non è semplicemente la tecnica di allestimento, ma la necessità di verificare e certificare i tempi di rilascio dichiarati.
Non esiste, infatti, una correlazione definita tra l’eccipiente (che governa il tempo di rilascio) e il principio attivo tale da poter affermare con certezza che il farmaco avrà una durata d’azione di 2, 3 o 4 ore. Per dimostrarlo sono necessari specifici test di dissoluzione in vitro (e talvolta in vivo), effettuati mediante apparecchiature dedicate chiamate dissolutori.
Infine, tramite questi costosi strumenti si dovrebbe analizzare ogni singola preparazione con test lunghi e laboriosi: una procedura inaccettabile per l’allestimento di piccoli lotti tipico di un laboratorio galenico.
Due parole sui principali tipi di rilascio modificato
Rilascio Prolungato (sovente abbreviato con le sigle RP, ER, XR, Chrono, Retard) e Rilascio Sostenuto (abbreviato con la sigla SR)
In queste forme il farmaco viene liberato lentamente nel tempo grazie a 2 tecniche principali:
• Microgranuli (pellet) con dissoluzione programmata in funzione dello spessore del rivestimento, in modo che alcuni si sciolgano subito, altri dopo 2 ore, altri dopo 6 ore.
• Sistemi a matrice nei quali il principio attivo è disperso in polimeri o gomme che formano una struttura reticolare; i succhi gastrici penetrano gradualmente nella matrice liberando il farmaco in modo progressivo.
Allestimento in farmacia: non possibile. Sono necessarie tecnologie specifiche e test di validazione in vitro/in vivo per verificare gli effettivi tempi di rilascio.
Rilascio Ritardato (abbreviato con le sigle RM, MR)
La forma farmaceutica è dotata di un rivestimento gastro-resistente. La compressa o capsula attraversa lo stomaco senza dissolversi e si scioglie nell’intestino.
È tipica dei farmaci sensibili all’acidità gastrica o potenzialmente irritanti per la mucosa.
Allestimento in farmacia: possibile. La gastroresistenza può essere realizzata mediante capsule gastro-resistenti all’origine o trattamenti specifici conformi ai test di Farmacopea eseguibili in laboratorio galenico.
Rilascio Ripetuto (sovente abbreviato con la sigla RR)
La compressa contiene una dose a rilascio immediato e una seconda dose che si attiva dopo alcune ore.
La struttura può essere assimilata a una forma “matrioska”, con due unità fisicamente separate che si dissolvono in tempi differenti.
Allestimento in farmacia: possibile in alcuni casi. Se la biodisponibilità del farmaco deve essere di tipo orario, anche in questo caso sono richieste tecnologie industriali e test di validazione dei tempi di rilascio. Quindi non è possibile.
Viceversa, se dipende dal sito di dissoluzione (stomaco/intestino), è allora possibile allestire in farmacia la forma farmaceutica “capsula nella capsula”, nella quale la dose di farmaco da assorbire a livello intestinale viene inserita in una capsula gastro-resistente a sua volta inserita in una capsula normale insieme alla dose a rilascio immediato.
Sistemi Osmotici (abbreviati con le sigle CR – OROS)
La compressa presenta un guscio rigido dotato di un micro-foro realizzato con tecnologia laser. L’acqua penetra all’interno, genera pressione osmotica e spinge il principio attivo verso l’esterno in modo controllato.
Il guscio verrà poi espulso integro dopo aver completato la funzione di rilascio (cosa di cui avvisare il paziente).
Allestimento in farmacia: non possibile. Si tratta di una tecnologia esclusivamente industriale.
In farmacia galenica, pertanto, è possibile allestire forme a rilascio ritardato gastro-resistente, ma non sistemi a rilascio prolungato, ripetuto o controllato.
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